Le modafinil ne doit pas être pris avec certains médicaments pour éviter des résultats imprévisibles. Le modafinil peut traverser la barrière hémato-encéphalique par diffusion passive et y est converti en son métabolite actif, le N-desméthylmodafinil. C'est un stimulant non amphétamine qui agit comme un agent favorisant l'éveil. En 1998, la société pharmaceutique française Laboratoires Lafon a commercialisé le modafinil sous le nom de Provigil pour le traitement de la somnolence due aux troubles du sommeil liés au travail posté.
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On pense que l'antidГ©presseur mirtazapine inhibe ce mГ©tabolisme de premier passage. Le modafinil a Г©tГ© co-cristallisГ© avec le rГ©cepteur dopaminergique D4 en 1995. Le modafinil se lie aux rГ©cepteurs D2 du cerveau et agit en augmentant l'Г©veil, ce qui rГ©duit la somnolence. Les auteurs ont notГ© dans leur conclusion que le modafinil Г des doses supГ©rieures Г 400 mg peut ГЄtre contre-productif.
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