C'est un antagoniste de faible affinité pour les récepteurs de l'histamine 1 (H1), de l'histamine 2A (H2A) et de l'histamine 2B (H2B). Il a été breveté et déposé pour la première fois en 1978 par Sankyo Pharmaceutical Co Ltd, et est arrivé sur le marché français en 1994. La dose initiale de 100 mg pour la plupart des gens entraîne une amélioration fiable de la vigilance et des performances au cours des 6 premières heures suivant l'ingestion. Le modafinil est un ingrédient actif de nombreux médicaments sur ordonnance, dont Adderall et Provigil.
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Le modafinil est mГ©tabolisГ© principalement par dГ©salkylation oxydative. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil est disponible pour la recherche, mais en avril 2012, la Food and Drug Administration (FDA) n'avait pas approuvГ© son utilisation chez l'homme Г cette fin.
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