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Le modafinil, le mГ©tabolite actif, a une demi-vie d'environ 3 Г  5 heures et s'est avГ©rГ© avoir une forte affinitГ© pour le rГ©cepteur de la dopamine D2 (D2R). Il est peu soluble dans l'eau et soluble dans le mГ©thanol. La dose peut ГЄtre titrГ©e pour optimiser l'efficacitГ© et la tolГ©rance. Le modafinil est le seul mГ©dicament approuvГ© par la Food and Drug Administration (FDA) pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie. Cependant, en raison de son coГ»t Г©levГ© et de ses effets secondaires possibles, son utilisation comme drogue rГ©crГ©ative n'est pas recommandГ©e, malgrГ© son association dans certaines Г©tudes avec une rГ©duction de l'agressivitГ© et une amГ©lioration de l'humeur.  

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Le modafinil agit en renforçant les actions inhibitrices de la dopamine sur les neurones catécholamines du cerveau. Le modafinil est une substance contrôlée aux États-Unis, mais c'est un médicament délivré uniquement sur ordonnance au Royaume-Uni. Les patients ont pu rester éveillés pendant la journée sans dormir. Le modafinil a une similitude structurelle avec la cocaïne, un médicament stimulant connu; la FDA a attribué au Modafinil le statut de « nouveau médicament douteux », basé sur son efficacité, son utilisation prévue et sa possible similitude avec la cocaïne.
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